目的:合成一种淫羊藿素葡萄糖衍生物,提高淫羊藿素溶解度及体外抗癌活性。方法:通过化学方法合成淫羊霍素葡萄糖衍生物（IS）;以核磁共振谱、质谱和HPLC进行结构鉴定和纯度检测,考察其在不同溶剂中的溶解度;MTT法检测IS对肝癌细胞HepG₂、SMMC7721和正常肝细胞LO2的生长抑制作用。结果:成功得到了一种淫羊藿素葡萄糖衍生物IS,与淫羊藿素相比,溶解度有效提高是淫羊藿素的3倍,细胞毒性实验结果表明,对HepG₂细胞,淫羊藿素的IC₅₀值在48、72 h时分别为:20.59、2.82μmol/L和16.05、1.27μmol/L,IS分别为:15.05、1.32μmol/L和7.69±0.04μmol/L;对SMMC7721细胞,淫羊藿素在48、72 h时的IC₅₀值分别为:23.24、1.02μmol/L和14.96、0.66μmol/L,IS在72 h的IC₅₀值为9.57、1.21μmol/L,在48 h时IS没无明显的抑制效果;对LO2细胞平均活率为67.96%（给药浓度100μmol/L）。结论:成功合成淫羊藿素葡萄糖衍生物IS,显著改善淫羊藿素溶解度,与原料药相比,IS对HepG₂及SMMC7721细胞具有更强的生长抑制作用,对正常肝细胞毒性低,具有巨大的研究价值。