目的制备他克莫司脂质微球注射液并进行稳定性的初步评价。方法以外观、粒径及粒度分布、离心稳定性、ζ-电位、含量等作为主要评价指标,对他克莫司脂质微球注射液的处方及制备工艺进行了优化筛选,并进行初步稳定性的评价。结果最终处方及制备工艺确定为:将0.1 g他克莫司分散于溶有0.03 g油酸及1.6 g磷脂的15 g注射用油中,置磁力搅拌器中加热至75℃,并搅拌至全部溶解;将2.5 g甘油和0.2 g F-68分散于适量注射用水中,至磁力搅拌器中70℃加热搅拌使分散均匀得水相;在高速组织捣碎机搅拌下(10 000 r·min-1),将水相缓慢加入至油相中,待完全加入后,继续剪切4 min,得初乳;将初乳冷却至室温,转移至高压均质机中,以冰水浴控制均质温度在40℃以下,以80 000 kPa压力均质8次得终乳,以0.1 mol·L-1盐酸溶液将终乳pH值调节至6.0,用注射用水定容至全量;装瓶,封罐氮气,121℃高压蒸汽灭菌8 min,以冰水浴迅速降温即得。所制备的他克莫司脂质微球注射液样品的粒径和粒度分布、ζ-电位、含量、游离脂肪酸、甲氧苯胺值均符合规定标准,振摇稳定性良好,可用葡糖糖稀释,不可冷冻储存。结论可以将他克莫司制备成脂质微球注射液,且其初步稳定性良好。