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蛋白酪氨酸磷酸酶(Protein Tyrosine Phosphataese,PTPs)在生物体内广泛存在,起信号传导作用。蛋白酪氨酸磷酸酶在许多人类疾病中都扮演着重要角色,因此,设计高效且专一的PTPs抑制剂就越来越受到关注。本文主要介绍了蛋白酪氨酸磷酸酶的作用机制,对近年来报道的几类重要PTPs抑制剂进行分析阐述,并对其发展趋势进行了展望。