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介绍了本世纪４０年代至今国内外对恶性肿瘤化学治疗的主要发展过程。４０年代将氮芥和性激素用于临床，５０年代筛选了甲氨喋呤等若干有效的化疗药物，６０年代发现了目前常用的大部分化疗药物，并开始了联合化疗，７０年代有了较成熟的化疗方案，８０年代以后对逆转耐药、减少耐药、选择性地杀伤瘤细胞、诱导分化及化学预防治疗展开了全面的实验研究和临床应用。