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[摘要] 目的阿司匹林(Aspirin)诞生于1899年3月6日,是一种历史悠久的解热镇痛药。目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。近来发现具有抗血栓的作用,能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床用于预防和治疗心脑血管疾病。近年来,防止心脑血管疾病形势严峻,阿司匹林的临床应用价值也越发明显。
[关键词]阿司匹林;抗血栓;心脑血管疾病
[中图分类号] 1072 [文献标识码]A [文章编号]1009-6019-(2010)05-04-02
阿司匹林,化学普通命名为:乙酰水杨酸。化学系统命名法为:2-(乙酰氧基)苯甲酸,分子结构式为:c9H804。长期以来,阿司匹林作为解热镇痛药为大家所熟悉,其实在心脑血管疾病中的应用更为广泛。其主要临床应用为:
1预防心脑血管疾病
1.1预防心脑血管疾病的重要性
近年来,心脑血管疾病的患病率和死亡率持续升高,已成为人类死亡病因的头号杀手。世界心脏联盟分析预计,到2020年,全球心脑血管病死亡率将比现在增加50%。2005年中国心血管病报告显示,我国有高血压患者1.6亿,糖尿病患者2 300多万,肥胖者6 000万,烟民3.5亿,这些都是心脑血管疾病的高发人群。这只是2005年的数据,现在的状况可想而知。可见对于心脑血管疾病,防重于治。自上世纪70年代,阿司匹林抗血小板作用被发现以来,大量循证医学证明阿司匹林对于血管事件的一级预防(冠心病中高危人群)和二级预防(冠心病、卒中/短暂性脑缺血发作、外周血管病)均具有明显的疗效和极高的性价比,阿司匹林在心脑血管系统疾病的预防中具有重要作用。
1.2对心脑血管的作用机制
阿司匹林是一种环氧化酶抑制剂,当口服小剂量的阿司匹林后,会在体内分解产生水杨酸,水杨酸能结合血小板中的环氧化酶,产生不可逆的抑制。导致血栓素A2合成减少,并抑制血小板的聚集功能,明显减少周围动脉内阻塞性血栓的形成,从而起到抗血栓的作用。阿司匹林可以作为预防心脑血管疾病的一线药物。阿司匹林能抑制前列腺素合成,抑制血小板功能,使阿司匹林从解热镇痛药物发展成为防治心脑血管事件的抗血小板药物。大量的循证医学证据奠定了阿司匹林在心脑血管事件防治中的基石地位,成为抗血小板治疗的一线用药。
1.3预防心脑血管疾病的效果
在心血管病高危患者中,阿司匹林长期治疗能够使严重心血管事件发生率降低约1/4,其中非致死性心肌梗死的危险降低1/3,非致死性脑卒中的危险降低1/4,严重心血管事件病死率降低1/6。阿司匹林对健康人群预防脑血管疾病的作用也非常明显,Ridker等选择39 876例最初健康的女性(>45岁)接受阿司匹林治疗,100mg隔日1次口服,观察10年。结果显示:阿司匹林使女性首次脑卒中发生率降低17%,其中使缺血性卒中发生率降低24%,使短暂性脑缺血发作发生率降低22%,同时未增加出血性卒中的风险。65岁以上女性亚组分析结果显示:阿司匹林同时使主要血管事件发生率降低26%,使心肌梗死发生率降低34%。
2在临床治疗心脑血管疾病中的应用
阿司匹林通过使环氧化酶失活而抑制血小板激活剂血栓素A2的合成,起到抗血小板聚集的作用,而抗血小板治疗是心血管疾病防治方案中重要内容之一。目前,阿司匹林联合氯吡格雷已成为急性冠状动脉综合征(ACS)和经皮冠状动脉介入治疗(PEI)中的重要药物,主要有以下临床应用:(1)不稳定型心绞痛;(2)sT段抬高的心肌梗死(STE.MI);(3)非sT段抬高的心肌梗死(NSTEMI);(4)在治疗房颤(AF)中的应用;(5)在经皮冠状动脉介入治疗(PcI)中的和冠状动脉旁路移植术(CABG)中的应用;(6)减轻脑卒中患者的血管栓塞。
3注意事项
“中国专家共识”建议在一级预防中阿司匹林长期应用剂量为75—100mg/d,加大剂量会带来更多的副作用。与其他药物配伍时要注意避免同服药物之间的作用。注意禁忌人群及交叉过敏反应。
4小结
阿司匹林是效益风险比和效益费用比最高的药物之一。大量循证医学证据显示,对于心脑血管疾病中高危人群,大部分血压控制稳定的高血压患者、非瓣膜性心房纤颤患者以及颈动脉狭窄者,如果无禁忌证,都应考虑使用阿司匹林一级预防心脑血管疾病。在了解阿司匹林的副作用下,对其进行合理的利用有深刻的意义。
[关键词]阿司匹林;抗血栓;心脑血管疾病
[中图分类号] 1072 [文献标识码]A [文章编号]1009-6019-(2010)05-04-02
阿司匹林,化学普通命名为:乙酰水杨酸。化学系统命名法为:2-(乙酰氧基)苯甲酸,分子结构式为:c9H804。长期以来,阿司匹林作为解热镇痛药为大家所熟悉,其实在心脑血管疾病中的应用更为广泛。其主要临床应用为:
1预防心脑血管疾病
1.1预防心脑血管疾病的重要性
近年来,心脑血管疾病的患病率和死亡率持续升高,已成为人类死亡病因的头号杀手。世界心脏联盟分析预计,到2020年,全球心脑血管病死亡率将比现在增加50%。2005年中国心血管病报告显示,我国有高血压患者1.6亿,糖尿病患者2 300多万,肥胖者6 000万,烟民3.5亿,这些都是心脑血管疾病的高发人群。这只是2005年的数据,现在的状况可想而知。可见对于心脑血管疾病,防重于治。自上世纪70年代,阿司匹林抗血小板作用被发现以来,大量循证医学证明阿司匹林对于血管事件的一级预防(冠心病中高危人群)和二级预防(冠心病、卒中/短暂性脑缺血发作、外周血管病)均具有明显的疗效和极高的性价比,阿司匹林在心脑血管系统疾病的预防中具有重要作用。
1.2对心脑血管的作用机制
阿司匹林是一种环氧化酶抑制剂,当口服小剂量的阿司匹林后,会在体内分解产生水杨酸,水杨酸能结合血小板中的环氧化酶,产生不可逆的抑制。导致血栓素A2合成减少,并抑制血小板的聚集功能,明显减少周围动脉内阻塞性血栓的形成,从而起到抗血栓的作用。阿司匹林可以作为预防心脑血管疾病的一线药物。阿司匹林能抑制前列腺素合成,抑制血小板功能,使阿司匹林从解热镇痛药物发展成为防治心脑血管事件的抗血小板药物。大量的循证医学证据奠定了阿司匹林在心脑血管事件防治中的基石地位,成为抗血小板治疗的一线用药。
1.3预防心脑血管疾病的效果
在心血管病高危患者中,阿司匹林长期治疗能够使严重心血管事件发生率降低约1/4,其中非致死性心肌梗死的危险降低1/3,非致死性脑卒中的危险降低1/4,严重心血管事件病死率降低1/6。阿司匹林对健康人群预防脑血管疾病的作用也非常明显,Ridker等选择39 876例最初健康的女性(>45岁)接受阿司匹林治疗,100mg隔日1次口服,观察10年。结果显示:阿司匹林使女性首次脑卒中发生率降低17%,其中使缺血性卒中发生率降低24%,使短暂性脑缺血发作发生率降低22%,同时未增加出血性卒中的风险。65岁以上女性亚组分析结果显示:阿司匹林同时使主要血管事件发生率降低26%,使心肌梗死发生率降低34%。
2在临床治疗心脑血管疾病中的应用
阿司匹林通过使环氧化酶失活而抑制血小板激活剂血栓素A2的合成,起到抗血小板聚集的作用,而抗血小板治疗是心血管疾病防治方案中重要内容之一。目前,阿司匹林联合氯吡格雷已成为急性冠状动脉综合征(ACS)和经皮冠状动脉介入治疗(PEI)中的重要药物,主要有以下临床应用:(1)不稳定型心绞痛;(2)sT段抬高的心肌梗死(STE.MI);(3)非sT段抬高的心肌梗死(NSTEMI);(4)在治疗房颤(AF)中的应用;(5)在经皮冠状动脉介入治疗(PcI)中的和冠状动脉旁路移植术(CABG)中的应用;(6)减轻脑卒中患者的血管栓塞。
3注意事项
“中国专家共识”建议在一级预防中阿司匹林长期应用剂量为75—100mg/d,加大剂量会带来更多的副作用。与其他药物配伍时要注意避免同服药物之间的作用。注意禁忌人群及交叉过敏反应。
4小结
阿司匹林是效益风险比和效益费用比最高的药物之一。大量循证医学证据显示,对于心脑血管疾病中高危人群,大部分血压控制稳定的高血压患者、非瓣膜性心房纤颤患者以及颈动脉狭窄者,如果无禁忌证,都应考虑使用阿司匹林一级预防心脑血管疾病。在了解阿司匹林的副作用下,对其进行合理的利用有深刻的意义。