【摘 要】
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目的研究坎地沙坦(Cand)与坎地沙坦酯(Cil)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。方法采用Caco-2细胞单层膜模型来考察药物的浓度、介质pH与P-gp抑制剂维拉帕米对Cand与Cil跨膜转运
【机 构】
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襄樊市第一人民医院药学部,华中科技大学同济医学院附属同济医院,华中科技大学同济医学院
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目的研究坎地沙坦(Cand)与坎地沙坦酯(Cil)在Caco-2细胞中的跨膜转运特征。方法采用Caco-2细胞单层膜模型来考察药物的浓度、介质pH与P-gp抑制剂维拉帕米对Cand与Cil跨膜转运的影响,并比较两者双向跨膜转运的差异。结果两者的吸收转运具有pH依赖性,分泌转运具有浓度依赖性,其分泌(BL-AP)方向转运均快于吸收(AP-BL)方向转运,且Cil的AP-BL方向转运比Cand快;在P-gp抑制剂维拉帕米存在下,两者的转运外排率显著下降(P<0.01)。结论Cil容易通过Caco-2细胞的单层膜,且外排蛋白参与了Cand与Cil的跨膜转运。
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