血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂及治疗心血管疾病的新型药物──缬沙坦

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ATⅡ受体至少可分AT1和AT2二种受体亚型(Receptorsubtype)AT1受体主要分布在人体的血管、心脏、肾脏、脑、肺和肾上腺皮质;AT2受体主要分在人胚胎组织中,也有一些分布在成年人的脑、肾上腺髓质、子宫和卵巢[2]。AT1受体的作用包括:平滑肌收缩,醛固酮释放,儿茶酚胺释放,精氨酸加压素释放,调节液体量和(促进)细胞增殖[3]AT2;受体的作用目前尚不清楚。ATⅡ受体拮抗剂分为三类[4]:第一类是二苯四咪唑类ATⅡ受体拮抗剂,以Losartan为代表,还包括L-158641,DUP532,L-158809、Candesartan、ICID8731,SC-52458,Irbesartan、FK739,第二类是非二苯四咪唑类ATⅡ受体拮抗剂,是以Eproartan为代表,还包括BIBR-277,第三类是非杂环类ATⅡ受体拮抗剂,是新的一代ATⅡ受体拮抗剂,以Valsartan为代表。缬沙坦(Valsartan),是新一代非杂环类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。它有高度选择性和特殊的直接作用,它不是一种前体药物,能有效拮抗AT1受体。缬沙坦80mg/d口服,其半衰期约为9h,降压疗效可维持24h以上,并有一个很好的谷峰比值。它与利尿剂合用可使疗效加强,单一缬沙坦80mg/d至少与氨氯地平5mg/d,依那普利20mg/d,赖诺普利20mg/d,氯噻嗪25mg/d有相同疗效。
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