【摘 要】
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目的：为了寻找活性更好的磷酸二酯酶Ⅳ（PDEⅣ）抑制剂,对罗氟司特进行结构改造。方法：保留环丙基甲氧基和二氟甲氧基的结构,以2-氨基-5-硝基苯酚（1）为起始原料,制备关键中间体3-环丙
【机 构】
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内蒙古医科大学研究生学院,天士力控股集团研究院化学药物研究所
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目的：为了寻找活性更好的磷酸二酯酶Ⅳ（PDEⅣ）抑制剂,对罗氟司特进行结构改造。方法：保留环丙基甲氧基和二氟甲氧基的结构,以2-氨基-5-硝基苯酚（1）为起始原料,制备关键中间体3-环丙基甲氧基-4-二氟甲氧基苯胺（4）,设计合成一系列新型罗氟司特类似物。通过1H NMR、MS对化合物进行表征,并对合成的目标化合物进行了初步的抑酶活性测试。结果：9种目标化和物质谱均发现分子离子峰,目标化合物7i和7e的IC50小于1.5,显示出了一定的抑酶活性。结论：为进一步为探索新型PDEⅣ抑制剂提供了一定的理论依据。
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