目的研究痰热清注射液在大鼠体内药动学特征。方法以痰热清注射液中的主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度经时过程,表征痰热清注射液在大鼠体内药动学特征。大鼠单次iv给予(1.25、2.5、5.0 mL/kg)或多次iv给予(5.0 mL/kg)痰热清注射液,LC-UV法测定黄芩苷的血药浓度,LC-MS法测定熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度。采用WinNonlin 6.3软件计算药动学参数。结果单次iv痰热清注射液2.5 mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的t1/2分别为(48.19±12.74)、(56.19±33.33)、(109.96±58.39)min;AUC0~6 h分别为(1 718.02±656.49)、(1 150.83±371.53)、(541.52±403.69)μg.min/mL;给药量在1.25～5.0 mL/kg时,3种成分的t1/2无剂量相关性,黄芩苷和熊去氧胆酸的AUC0~6 h均与剂量呈良好的线性关系(r>0.99),而鹅去氧胆酸的AUC0~6 h与剂量呈正相关性。多次给予痰热清注射液5.0mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的AUC0~6 h分别为(2 872.37±476.45)、(3 339.63±939.94)、(1 241.29±408.38)μg.min/mL;蓄积常数分别为83.3%、118.5%、168.0%。结论单次给于痰热清注射液1.25～5.0 mL/kg后,黄芩苷和熊去氧胆酸在大鼠体内的消除过程是线性的,而鹅去氧胆酸可能是线性的。多剂量iv后,黄芩苷和熊去氧胆酸的血药浓度无明显蓄积现象,而鹅去氧胆酸有一定的蓄积倾向。