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糖尿病是当今全球一个主要的临床和公共健康问题，特别是2型糖尿病占糖尿病的80％以上。目前认为胰岛素抵抗和胰岛β细胞分泌缺陷是2型糖尿病发病机制的2个主要环节。近年来，随着对2型糖尿病发病机制的深入研究，发现了多个药物治疗的新靶点，合成了一系列新活性化合物。现将近几年2型糖尿病治疗新靶标及其新先导化合物的研究进行归纳总结，为新药研发提供一定参考。