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从药用植物抗肿瘤活性成分的化学结构、药理活性及其构效关系等方面综述了近几年来国内外有关喹啉类生物碱,吲哚类生物碱,芪类化合物,二萜类化合物,五环三萜类化合物,黄酮类化合物,内酯类化合物,醌类化合物,多糖类化合物,蛋白质类化合物以及一些具有抗癌活性的多炔类化合物等中草药活性成分在抗肿瘤方面的研究进展。总结并探讨了当今抗肿瘤天然产物研究发展的新方向。