目的:通过测定栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳实和栀子大黄汤4种汤剂中京尼平苷在大鼠体内的药动学参数,考察栀子大黄汤配伍的变化对栀子中京尼平苷药动学的影响。方法:将SD大鼠随机分为4组,分别灌胃给予栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳实、栀子大黄汤汤剂7.7、6.9、7.3、8.2mL.kg-1,采用HPLC法测定各汤剂给药后5、10、20、30、60、90、120、240、360和480分钟时的血药浓度,并用BAPP2.0软件计算药动学参数。结果:栀子、栀子-大黄、栀子-大黄-枳实和栀子大黄汤组中京尼平苷的Cmax分别为(2.47±0.47)、(2.15±0.49)、(3.95±0.18)、(3.31±0.86)mg.L-1;t1/2分别为(163±24)、(176±14)、(282±16)、(227±41)min;AUC0→t分别为(369±38)、(348±61)、(814±74)、(549±58)mg.L-1.min-1。与栀子组相比,栀子-大黄组中京尼平苷的Cmax和AUC0→t略有下降,栀子-大黄-枳实组和栀子大黄汤组中京尼平苷的Cmax和AUC0→t均显著升高,但栀子大黄汤组中京尼平苷的AUC0→t显著低于栀子-大黄-枳实组(P<0.05)。结论:栀子大黄汤药材不同配伍对京尼平苷的药动学存在不同的影响,大黄可使京尼平苷的生物利用度略微下降,枳实可显著增加京尼平苷的生物利用度,淡豆豉则可显著降低京尼平苷的生物利用度。