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1962年,萘啶酸的合成应用标志着喹诺酮类问世。本类药物和其他抗菌药的作用位点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶点,抑制DNA螺旋酶,阻止细菌细胞分裂。目前,部分细菌对许多抗生素的耐药性可因质粒传导而广泛传播,喹诺酮类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多抗生素间无交叉耐药性。