在个体发育过程中,药物代谢酶(drug metabolizing enzyme,DME)的表达发生明显变化,根据个体发育特点分为3类:第一类酶在妊娠前3个月胎儿表达水平高,至妊娠末仍然保持高水平或略微下降,出生后1~2年表达水平则明显降低。第二类酶在妊娠期表达水平稳定,出生后仅发生微小变化。第三类酶在胎儿体内不表达或表达水平较低,出生后1~2年则明显升高。表观遗传调控是不涉及DNA序列改变的基因组修饰,主要包括DNA甲基化、组蛋白修饰及非编码RNAs调控。在肝脏发育过程中,表观遗传机制对DME发育表达发挥重要的调控作用。该综述全面回顾DME发育表达模式,揭示药物代谢与处置的潜在表观遗传调控机制,以明显提高儿童患者药物处置的预测能力,促进儿童患者合理、安全、有效用药。