【摘 要】
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合成了8个2,4-二芳基-1,3-二氧戊环、-1,3-二硫戊环及2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环胺类化合物,将其分别与血栓素A2(TXA2)受体拮抗剂塞曲司特(Seratrodast,SD)进行酰化反应,制备了
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心,中国药科大学药理学教研室
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合成了8个2,4-二芳基-1,3-二氧戊环、-1,3-二硫戊环及2,5-二芳基-1,3-氧硫戊环胺类化合物,将其分别与血栓素A2(TXA2)受体拮抗剂塞曲司特(Seratrodast,SD)进行酰化反应,制备了目标化合物I1～I8,结构经IR,1H NMR,MS及元素分析确证,并通过1H NMR鉴别产物顺反异构体的存在及其相应比例.初步药理试验表明,绝大多数目标物都具有较高的抗哮喘活性,其中I1,I2的抗哮喘活性高于阳性对照药SD.
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