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卡托普利是血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）中的一种代表药物，其作用机制主要是抑制血管紧张素转化酶活性，竞争性地阻断血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ／（AngⅡ／），从而降低循环和局部的AngⅡ／水平。ACEI可增高缓激肽的水平，增加一氧化氮和有血管活性的前列腺素（前列环素和前列腺素E）的释放。ACEI还能阻断血管紧张素1—7的降解，使其水平增加，从而通过加强刺激血管紧张素1～7受体，进一步起到扩张血管及抗增生作用。