目的:对盐酸小檗碱的理化毒性进行研究并优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,提高盐酸小檗碱脂质体的生物利用度。方法:盐酸小檗碱纳米脂质体采用主动载药法优化制备,对该脂质体的粒径、包封率、形貌等进行考察,并采用MTT法对该脂质体的生物安全性进行检测。结果:盐酸小檗碱脂质体的包封率随卵磷脂/胆固醇质量比比的增加呈逐渐下降趋势,其粒径在卵磷脂/胆固醇质量比为3∶1时,得到较高的包封率;其粒径随盐酸小檗碱含量的增加而增大,当盐酸小檗碱含量等于0.8mg/mL时,纳米盐酸小檗碱脂质体的包封率为最大;在较低浓度条件下(≤20μg/mL),小糪碱纳米脂质体样品作用48h后的细胞存活率仍然都保持在80%以上,与同一浓度纯品小糪碱样品相比,小糪碱纳米脂质体样品作用细胞后,细胞存活率提高明显。结论:优化盐酸小檗碱脂质体的制备条件,能够显著提高生物利用度,可以使粒径更小,小糪碱纳米脂质体比小糪碱纯品对Hela细胞的毒性作用更小,药物安全性高。