【摘 要】
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由3β-羟基-16α,17α,21-三甲基孕甾-5-烯-20-酮可合成一系列皮质激素药物,其中最重要的是瑞美松龙(Rimexolone),其抗炎、抗过敏功效高,副作用小,长期使用不会造成眼内压升
【机 构】
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天津大学化工学院,天津药业有限公司技术开发部
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由3β-羟基-16α,17α,21-三甲基孕甾-5-烯-20-酮可合成一系列皮质激素药物,其中最重要的是瑞美松龙(Rimexolone),其抗炎、抗过敏功效高,副作用小,长期使用不会造成眼内压升高,是目前唯一安全的眼科甾体抗炎药物[1]. 国内尚无与此相关药物的生产和研究. 合成3β-羟基-16α,17α,21-三甲基孕甾-5-烯-20-酮的主要步骤是16α-位,17α-位和21-位的甲基化反应. Cairns等[2]用α,β-不饱和酮与甲基格氏试剂共轭加成反应引入16α-甲基,而后与碘甲烷反应引入17α
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