【摘 要】
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目的:以天然产物甘草次酸为原料来合成新型衍生物,并研究其体内外抗肿瘤活性。方法:利用拼合原理将具有保肝协同作用的苦参碱和氮芥类药物美法仑分别与18α-甘草次酸连接,设
【机 构】
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天津市医药科学研究所,天津医科大学研究生院,
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目的:以天然产物甘草次酸为原料来合成新型衍生物,并研究其体内外抗肿瘤活性。方法:利用拼合原理将具有保肝协同作用的苦参碱和氮芥类药物美法仑分别与18α-甘草次酸连接,设计合成了2个未见文献报道的新型甘草次酸衍生物7和8。目标产物经元素分析,1H-NMR,MS分析确证。采用MTT法测试甘草次酸衍生物在人肝癌细胞SMMC-7721的体外抗肿瘤活性和对大鼠正常肝细胞BRL的毒性。结果:化合物7活性较为显著且无细胞毒性,进一步进行小鼠体内试验,给药剂量为6,9μmol·kg-1,化合物7对Hep A肿瘤的抑瘤率分别为40.72%,60.12%,优于母体药物18α-甘草次酸,而给药剂量为6μmol·kg-1的美法仑的抑瘤率为39.93%。结论:化合物7体外、体内对肝癌的抗肿瘤活性均较为显著,值得进一步研究开发。
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