【摘 要】
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目的测定巴戟甲素的表观油水分配系数和血清蛋白结合率,为该化合物体内药动学研究提供依据。方法应用HPLC-ELSD检测仪,采用摇瓶法测定巴戟甲素表观油水分配系数,超滤法测定其
【机 构】
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武汉市第三医院药学部,广州中医药大学中药学院
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目的测定巴戟甲素的表观油水分配系数和血清蛋白结合率,为该化合物体内药动学研究提供依据。方法应用HPLC-ELSD检测仪,采用摇瓶法测定巴戟甲素表观油水分配系数,超滤法测定其血清蛋白结合率。结果巴戟甲素在正辛醇-水(体积比1:1、2:1)中的表观油水分配系数均值为0.052 5(logρapp=-1.28),在正辛醇-磷酸盐缓冲液(pH6.8,体积比1:1、2:1)中均值为0.0507(logρapp=-1.295)。测定的巴戟甲素与牛血清白蛋白(BSA)、人血清白蛋白(HSA)和大鼠血清蛋白结合率分别为42.15%、40.67%、30.89%。结论巴戟甲素水溶性较强,在正辛醇-水中的表观油水分配系数与在正辛醇-磷酸盐缓冲液中基本一致;与BSA、HSA结合率高于其与大鼠血清蛋白的结合率,提示巴戟甲素可能主要与血清中的白蛋白产生特异性结合。
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