依他尼酸衍生物的合成及其抑制GSTπ活性研究

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目的设计合成EA衍生物,并对其抑制GST活性进行研究。方法以取代苯酚为原料,经成醚反应,Friedel—Crafts酰基化反应,羟醛缩合反应合成目标化合物;并用人急性早幼粒白血病HL-60细胞株裂解液测定目标化合物对GST抑制活性。结果合成了15个EA衍生物,其结构经IR、MS和IH-NMR谱确证;体外活性实验表明,化合物N-4、N-5、N-6、N-7有较高的抑酶活性。结论EA衍生物对GST具有良好的抑制活性,值得深入研究。
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