含1,2-苯并噻嗪结构的[1,3,4]噻二唑并[3,2-a][1,3,5]三嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性

来源 :中国药科大学学报 | 被引量 : 0次 | 上传用户：nathon_zhwang

【摘要】

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以吡罗昔康合成中间体(CAS:35511-15-0)为原料,利用活性拼接等药物设计原理,设计并合成了9个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1

【作者】

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赵小美王新汲霞张华张平平胡国强

【机构】

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齐鲁医药学院药学院,河南大学药物研究所

【出处】

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中国药科大学学报

【发表日期】

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2020年1期

【关键词】

：

[1 3 4]噻二唑并[3 2-a][1 3 5]三嗪合成抗肿瘤活性 [1 3 4] thiadiazolo[3 2-a][1 3 5]triazinsyn

【基金项目】

：

山东省高校科研计划资助项目(No.J18KB122),齐鲁医药学院应用药学科研创新平台资助项目(No.2018ZBXC423)

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以吡罗昔康合成中间体(CAS:35511-15-0)为原料,利用活性拼接等药物设计原理,设计并合成了9个结构新颖的目标化合物,其结构经1H NMR、MS等表征。通过测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性,评价目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果表明,化合物6f(IC50=2.4±0.5μmol/L)对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性;化合物6h(IC50=5.4±0.2μmol/L)对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性

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