【摘 要】
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芬太尼、3-甲基芬太尼和羟甲芬太尼都是强效镇痛剂。本文主要观察了3-甲基芬太尼、芬太尼和羟甲芬太尼的镇痛和对阿片受体的选择性。结果表明,芬太尼、3-甲基芬太尼和羟甲芬
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所,中国科学院上海药物研究所 200031,200031,200031
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芬太尼、3-甲基芬太尼和羟甲芬太尼都是强效镇痛剂。本文主要观察了3-甲基芬太尼、芬太尼和羟甲芬太尼的镇痛和对阿片受体的选择性。结果表明,芬太尼、3-甲基芬太尼和羟甲芬太尼的镇痛强度分别是吗啡的300、1500和6300倍。在离体器官标本上,3-甲基芬太尼与芬太尼和羟甲芬太尼一样,对电触发的豚鼠回肠和小鼠输精管的收缩具有强大的抑制作用,其IC50值均在nmol/L水平。受体结合实验的结果也表明3-甲基芬太尼与芬太尼和羟甲芬太尼一样,对[3H]DAGO的抑制作用明显强于对[3H]DPDPE的作用。这些结果说明,3-甲基芬太尼与芬太尼、羟甲芬太尼和吗啡一样,是一个高效高选择性的μ阿片受体激动剂。
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