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喹诺酮是目前临床上广泛使用的一类广谱、高效、低毒性的一线抗感染化疗药物，主要用于治疗由细菌感染引起的消化道、泌尿道和呼吸道等系统性疾病。但由于不合理用药，细菌对这类药物的耐药性不断增加，因此，寻找能够克服细菌耐药性的更具特点的新型拓扑异构酶抑制剂已成为抗菌领域的研究重点之一。经过药物化学家的孜孜探索，近年来已发现若干类新型拓扑异构酶抑制剂，其中喹诺酮类似物异噻唑喹诺酮和喹唑啉二酮在克服耐药性方面极具潜力，而喹诺酮与其它抗菌剂如利福霉素和唾唑烷酮形成的杂合体药物在对付喹诺酮耐药菌以及对二者均耐药的细菌感染方