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布托啡诺（Butorphanol） 分子量：327.465 分子式：C21H29NO2 中文别称环丁羟吗喃、环丁甲二羟吗喃，一种新型的阿片受体部分激动剂，主要激动κ1受体，对“受体有弱的阻断作用。作用与喷他佐辛相似。其镇痛效力为吗啡的3.5～7倍。可缓解中度和重度的疼痛，特别是内脏痛，呼吸抑制率低且较轻微。
其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。
其常见的不良反应有 ：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：
①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（VAS）评分。结果 BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。BB、BF组VAS评分明显低于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组术后1～3 h时VAS评分明显低于BF组，差异有统计学意义（P<0.05）。与B组比较，BB、BF组镇痛持续时间明显延长，差异均有统计学意义（P<0.05）。3组均未发生严重的心血管及呼吸方面的不良反应。
②方法 100例拟行无痛人工流产的早孕妇女，随机分为对照组和观察组，各50例。对照组（单纯丙泊酚组）和观察组（布托啡诺联合丙泊酚组）。对照组：静脉注射生理盐水10 m L，10分钟后再缓慢静脉注射丙泊酚至意识消失后施术;观察组：静脉注射布托啡诺1 mg（稀释成10 m L），10分钟后再缓慢静脉注射丙泊酚至意识消失后施术，术中视患者的手术情况适量追加丙泊酚20～50 mg。记录观察组静脉注射布托啡诺（对照组：静脉注射生理盐水）前1分钟（T1）及注射后1分钟（T2），2组静脉注射丙泊酚后1分钟（T3）和注射后5分钟（T4）的MAP、HR、RR和SPO2;记录并对比2组用药后的镇静/警觉（OAA/S）、术后VAS评分、清醒时间及术中丙泊酚用量、术后疼痛、呕吐、躁动和出血量。结果观察组静注布托啡诺后的OAA/S评分和术后VAS评分均明显低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）;观察组术中丙泊酚用量明显少于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）;观察组的术后清醒时间也明显短于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）;观察组的术后疼痛、呕吐、躁动的发生率均少于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
通过上述两个实验文献可以得知一下结论（1）布托啡诺及芬太尼作为硬膜外阻滞的辅助用药具有同样的安全性，可保证稳定的血流动力学，可加快麻醉的镇痛起效时间、镇痛完成时间，其中布托啡诺可显著延长术后镇痛作用（2）在无痛人流静脉麻醉中，布托啡诺联合丙泊酚镇痛和镇静效果均优于单用丙泊酚，而且不良反应少，值得临床推广。
布托啡诺作为一种新型的人工合成阿片类受体激动拮抗药，具有的镇静作用，几乎无耐药性;临床使用无欣快感，躯体依赖潜力极低;很少引起肠胃活动的减少及平滑肌痉挛，恶心和呕吐发生率少;临床无烦躁不安焦虑等不适症;安全性高，起效快，持续时间长;对胆道影响轻微;镇痛的同时不影响免疫，通过该药物，可以进行多方面的联合治疗，例如布托啡诺对腰椎手术患者用舒芬太尼和曲马多术后镇痛，舒芬太尼复合布托啡诺和曲马多镇痛效果较好，腹胀和恶心呕吐等副作用小，对肠道功能恢复要求较高的手術后镇痛患者选择含有布托啡诺配方较好。布托啡诺联合舒芬太尼用于下肢骨折手术术后镇痛，布托啡诺联合舒芬太尼用于下肢骨折手术术后镇痛。布托啡诺超前镇痛减轻高龄全身麻醉（全麻）患者气管插管应激，全麻诱导前使用布托啡诺超前镇痛能有效减轻高龄全麻患者气管插管的应激反应。
其药效特性可升高肺动脉压、肺动脉管阻力、左心室末期舒张压和系统动脉压;加大心脏的负荷，不适应于与急性心肌梗塞有关的疼痛;镇痛效应存在性别差异，对男性的效果要略大于女性。布托啡诺的药代学特性表现在其主要是在肝脏中代谢，消除半衰期是4～6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺。大多数（70%～80%）由尿排出体外，少量由粪便排出。该药能通过血脑屏障、胎盘屏障，并进入乳汁。
其常见的不良反应有 ：恶心和出汗，较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等。偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹。呼吸抑制较吗啡轻，最大呼吸抑制在成人出现于剂量超过4mg时，其抑制程度并不随剂量增高而加重。纳洛酮可拮抗其呼吸抑制作用。本品可增加肺动脉压、肺血管阻力、全身动脉压和心脏工作负荷，因而不能用于心肌梗死的止痛。
目的研究左旋布比卡因联合小剂量布托啡诺或芬太尼用于下腹部手术硬膜外麻醉的效果以及布托啡诺在无痛人流静脉麻醉中的应用效果来说明布托啡诺在临床麻醉中的应用：
①选取腹部手术患者75例，并随机分为B组（左旋布比卡因）、BB组（左旋布比卡因+布托啡诺）和BF组（左旋布比卡因+芬太尼），各25例。观察并记录各组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛持续时间、镇痛效果评估，以及不良反应发生情况及术后视觉模拟评分量表（VAS）评分。结果 BB、BF组镇痛起效时间、镇痛完成时间、镇痛效果明显优于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组上述指标与BF组比较，差异均无统计学意义（P>0.05）。BB、BF组VAS评分明显低于B组，差异均有统计学意义（P<0.05）;而BB组术后1～3 h时VAS评分明显低于BF组，差异有统计学意义（P<0.05）。与B组比较，BB、BF组镇痛持续时间明显延长，差异均有统计学意义（P<0.05）。3组均未发生严重的心血管及呼吸方面的不良反应。
②方法 100例拟行无痛人工流产的早孕妇女，随机分为对照组和观察组，各50例。对照组（单纯丙泊酚组）和观察组（布托啡诺联合丙泊酚组）。对照组：静脉注射生理盐水10 m L，10分钟后再缓慢静脉注射丙泊酚至意识消失后施术;观察组：静脉注射布托啡诺1 mg（稀释成10 m L），10分钟后再缓慢静脉注射丙泊酚至意识消失后施术，术中视患者的手术情况适量追加丙泊酚20～50 mg。记录观察组静脉注射布托啡诺（对照组：静脉注射生理盐水）前1分钟（T1）及注射后1分钟（T2），2组静脉注射丙泊酚后1分钟（T3）和注射后5分钟（T4）的MAP、HR、RR和SPO2;记录并对比2组用药后的镇静/警觉（OAA/S）、术后VAS评分、清醒时间及术中丙泊酚用量、术后疼痛、呕吐、躁动和出血量。结果观察组静注布托啡诺后的OAA/S评分和术后VAS评分均明显低于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）;观察组术中丙泊酚用量明显少于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）;观察组的术后清醒时间也明显短于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）;观察组的术后疼痛、呕吐、躁动的发生率均少于对照组，差异有统计学意义（P<0.05）。
通过上述两个实验文献可以得知一下结论（1）布托啡诺及芬太尼作为硬膜外阻滞的辅助用药具有同样的安全性，可保证稳定的血流动力学，可加快麻醉的镇痛起效时间、镇痛完成时间，其中布托啡诺可显著延长术后镇痛作用（2）在无痛人流静脉麻醉中，布托啡诺联合丙泊酚镇痛和镇静效果均优于单用丙泊酚，而且不良反应少，值得临床推广。
布托啡诺作为一种新型的人工合成阿片类受体激动拮抗药，具有的镇静作用，几乎无耐药性;临床使用无欣快感，躯体依赖潜力极低;很少引起肠胃活动的减少及平滑肌痉挛，恶心和呕吐发生率少;临床无烦躁不安焦虑等不适症;安全性高，起效快，持续时间长;对胆道影响轻微;镇痛的同时不影响免疫，通过该药物，可以进行多方面的联合治疗，例如布托啡诺对腰椎手术患者用舒芬太尼和曲马多术后镇痛，舒芬太尼复合布托啡诺和曲马多镇痛效果较好，腹胀和恶心呕吐等副作用小，对肠道功能恢复要求较高的手術后镇痛患者选择含有布托啡诺配方较好。布托啡诺联合舒芬太尼用于下肢骨折手术术后镇痛，布托啡诺联合舒芬太尼用于下肢骨折手术术后镇痛。布托啡诺超前镇痛减轻高龄全身麻醉（全麻）患者气管插管应激，全麻诱导前使用布托啡诺超前镇痛能有效减轻高龄全麻患者气管插管的应激反应。