“破冰”,为何用东莨菪碱

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  最近热播的电视剧《破冰行动》,以禁毒为主题,以主角李飞父子的缉毒行动为双线索,讲述了两代缉毒警察不畏牺牲,拼死撕开当地毒贩织起的错综复杂的地下毒网,冲破重重迷局,为“雷霆扫毒”专项行动奉献热血与生命的故事,受到很多人的好评。
  剧中多次提到一种药物东莨菪碱,既被用来害人性命,又在一次逼供当中充当了重要角色。那么,东莨菪碱究竟是种什么样的药物,它真能致命?能让人意识不清?请看本期专家评药——
  东莨(读音:làng)菪(读音dàng)碱是茄科植物中常见的一种生物碱,最早从东莨菪中分离出来而得名,为中药洋金花(又名曼陀罗、狗核桃、闹羊花、大喇叭花、山茄子)中的主要成分。其本身毒性较大,过量服用会发生致命危险。

艺术作品的“宠儿”


  电视剧《破冰行动》中,东莨菪碱一共出现4次:
  第一次是赵嘉良回忆素绢的死因时,提到了东莨菪碱。由于素绢的死,使得赵嘉良决定孤身一人前往香港,開启了二十余年的线人加卧底生涯,每日在生死之间为妻复仇。
  第二次出现,是在罗佳怡遇害后,也被检出体内有过量的东莨菪碱,此时,剧情更加扑朔迷离。
  第三次出现,是陈光荣在林耀东的“安排”下前去治疗手上的枪伤时,却被注射了东莨菪碱。陈光荣起了疑心并立即逃离,无奈药效发作,在小巷中被一群小混混乱棍打死。
  第四次出现,是林耀东对赵嘉良进行最后的测试,对赵嘉良注射东莨菪碱进行测谎。东莨菪碱是赵嘉良接触最多的一种化学物,当年钟素娟死后,赵嘉良曾经多次用东莨菪碱来训练自己,所以轻而易举通过了林耀东的测试。
  似乎,每次东莨菪碱的出现,都会带走一条人命。看来,编剧对东莨菪碱钟爱有加,应用娴熟,称得上是草蛇灰线,伏脉千里,并直接影响了缉毒大局。
  实际上,在我国古代文学作品中也常常能窥见东莨菪碱的神秘身影。《水浒传》中,押送生辰纲的青面兽杨志正是喝了晁盖和白胜送来的掺有“蒙汗药”的药酒,才软倒在地,眼睁睁看着众好汉盗走了生辰纲。而这个“蒙汗药”的主要成分,就是洋金花。利用的就是其中含有的东莨菪碱可以透过血脑屏障,抑制大脑皮层,使人意识丧失产生麻醉的作用。在我国古代,洋金花也一直被作为中药麻醉剂来使用。我国古代最有名的神医华佗,其著名的麻醉剂麻沸散相传也是以曼陀罗花为主要成分。
  蒙汗药中“蒙”是蒙蔽的“蒙”,指的是服药之后人的汗水就被“蒙蔽”住了,使人不易出汗。抑制腺体分泌也正是东莨菪碱的作用之一,所以在医院里,东莨菪碱被用于麻醉前给药,不仅可以诱导麻醉,还可以减少患者的唾液和汗水的分泌对手术的影响。但现在已经有更新型的药物作为麻醉诱导剂,东莨菪碱较少使用。
  东莨菪碱会减弱人的意志力,曾被作为“吐真剂”用于犯人的审讯之中;东莨菪碱还会使人产生幻觉,曾有不法分子将其制作成致幻剂,被称为“魔鬼的呼吸”,一度引起人们惶恐不安。
  事实是东莨菪碱可抑制大脑皮层,在用作“吐真剂”审问犯人时,也会导致犯人胡言乱语,效果并不好;而且东莨菪碱的致幻作用并不强,它很难作为致幻剂使用,只有在过量中毒时才出现激动不安、谵妄、幻觉等表现,稍有不慎就有导致呼吸衰竭而死亡的风险。

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  “魔鬼的呼吸”是产自哥伦比亚的一种号称“世上最危险致幻药”的毒品,其学名就是“东莨菪碱”,是从南美洲一种名叫Borrachero的常见树中提炼出来的。这种粉末状毒品没有气味,据传在被人体吸入后,会立即产生药效。
  南京市公安局江宁分局官方微博“江宁公安在线”的王警官曾解释称,东莨菪碱对人确实有致幻作用,但是致幻作用时间短,且需要大剂量使用。不过,大剂量的东莨菪碱要对人体起作用,需要通过静脉注射或口服得以实现,还有可能致人当场死亡。
  王警官还称,将其喷在受害者的脸上通过人的呼吸系统实现致幻作用,是不可能的。

与阿托品既相似,又不同


  阿托品,抗胆碱能药,为M-受体阻断剂。其是从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等提取的消旋莨菪碱,碱酸盐为无色结晶或白色粉末,易溶于水。它的作用主要是解除平滑肌痉挛,量大可解除小血管痉挛,改善微循环,同时抑制腺体分泌,解除迷走神经对心脏的抑制,使心搏加快、瞳孔散大、眼压升高,兴奋呼吸中枢,解除呼吸抑制。
  东莨菪碱是抗胆碱能药,与阿托品是同一类药物,均属颠茄生物碱类。一般来说,它与阿托品的临床作用类似,但又不完全一样。
  东莨菪碱散瞳和抑制腺体分泌的作用比阿托品作用强。东莨菪碱对呼吸中枢有兴奋作用,又有明显的抑制大脑皮质作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环等作用。与阿托品不同,东莨菪碱主要抑制中枢神经系统的大脑皮质,产生镇静、催眠,且作用较强。

用之不慎,或为毒药


  临床常规使用东莨菪碱时,可见的不良反应有口干、口渴、吞咽困难、视力模糊、皮肤发红、皮肤干热、老年人易出现排尿困难等。
  若东莨菪碱用药剂量过大,还可导致中毒,出现如精神失常、定向障碍、惊厥等症状,最后出现虚脱、休克,甚至死亡。一般先是对中枢神经系统有明显兴奋作用,出现烦躁不安、多语、谵妄等症状,中毒后对中枢由兴奋转抑制,可因昏迷、呼吸麻痹而死亡。中毒症状可归为两类:一是副交感神经功能阻断症状,如瞳孔散大、视物模糊、心率加快等;二是中枢神经系统症状,如嗜睡、意识模糊、谵妄、狂躁、抽搐、发热等。
  东莨菪碱有一定毒性,使用过量,会造成受害者昏迷甚至死亡。并且,这个药物甚至还不易被普通的检验手段快速检测出来,检测难度大。看来,《破冰行动》编剧对东莨菪碱的这一属性比较了解。所以,剧中人物林耀东多次用其杀人的情节是说得通的。
  口服中毒的,一般用洗胃等常规治疗及支持疗法可以解毒;注射中毒的,一般缓慢静注毒扁豆碱0.5~2毫克,可对抗东莨菪碱毒性,较快消除其谵妄、昏迷等症状。视病情,重复注射毒扁豆碱,可维持解毒疗效。   但是,阿托品中毒不同,宜改用毛果芸香碱。中毒较轻者,可皮下注射5~10毫克毛果芸香碱,6小时一次;重者每30分钟注射一次,直到中毒症状消失。

用之得当,也是良药


  虽然东莨菪碱含有毒性,其毒性之大甚至超过了炭疽。但有句话叫做“抛开剂量谈毒性,都是耍流氓”。也就是说,一种物质能成为“药”还是成为“毒”,主要看剂量的多少。在合理应用的前提下,“毒药”也会成为“良药”。
  东莨菪碱常用的有片剂、注射剂和滴眼剂等剂型,片剂每片0.2毫克,注射剂规格有每毫升0.2毫克或0.5毫克两种,滴眼剂为每毫升2.5毫克。口服片剂常用量一次0.3~0.6毫克,一天共0.6~1.2毫克,使用极量(指药物既能发挥最大疗效又不致引起中毒反应的最大剂量)为一次0.6毫克,每天不超过2毫克(10片)。注射剂一般皮下注射一次0.3~0.5毫克,极量为一次0.5毫克,每日不超过1.5毫克。
  中药洋金花的药性为辛,温,有毒。在合理使用时,其具有平喘止咳、麻醉镇痛、止痉的功效,可用于哮喘咳嗽、心腹疼痛、风湿痹痛、跌打损伤以及麻醉、癫痫,还可用于小儿慢惊风。从洋金花中提取的东莨菪碱更是可以应用在多方面。
  解痉药
  东莨菪碱主要用于治疗各种原因引起的胃肠道痉挛、胆绞痛、肾绞痛等。不同于阿托品,东莨菪碱虽然对中枢神经有一些影响,但它在治疗剂量下对中枢神经表现的是抑制作用,可导致嗜睡,还会产生如口渴、心动过速、面部潮红、恶心、呕吐、眩晕、头痛、过敏等不良反应,严重时可出现瞳孔放大。大剂量可出现排尿困难,甚至有出现精神异常的可能。
  它有两个盐基:季铵盐——丁溴东莨菪碱,氢溴酸盐——氢溴酸东莨菪碱。由于季铵盐不易进入中枢神经系统,很少出现类似阿托品引起的中枢神经兴奋、扩瞳、抑制唾液分泌等不良反应。
  内镜无痛检查前用药
  东莨菪碱临床也用于胃、十二指肠、结肠的纤维内镜等检查的术前准备,以减少胃肠蠕动。因为本药有外周抗胆碱作用,对平滑肌有解痉作用,且比阿托品强。东莨菪碱能选择性地缓解胃肠道、胆道以及泌尿道平滑肌痉挛,抑制腸蠕动和减慢内容物转运,对心脏、瞳孔以及唾液腺影响却较小。
  部分患者对普通胃镜检查有较强烈的不适刺激,在胃食管检查部位易出现痉挛,影响观察效果。而在无痛胃镜检查中,加用丁溴东莨菪碱,可以提高检查区域的观察效果,减少不良反应。
  另外,在无痛肠镜检查中,加静脉推注东莨菪碱注射液,可有效克服内镜检查过程中胃肠蠕动、痉挛性收缩,方便检查人员操作,缓解操作中给患者带来的疼痛、恶心、呕吐等不适感,同时可缩短肠镜检查时间,稳定患者呼吸和循环,也能减少或避免并发症的发生。
  有机磷毒物中毒解毒剂
  氢溴酸东莨菪碱主要用于消化系统,也可作为解毒剂用于有机磷毒物中毒的治疗。其抗胆碱作用,兼具外周和中枢作用。东莨菪碱通过血脑屏障的能力远强于阿托品,对呼吸中枢有兴奋作用,而对大脑皮质有明显抑制作用。东莨菪碱小剂量可镇静,大剂量可产生睡眠。东莨菪碱的抗震颤作用,是阿托品的10~20倍。而其外周作用,如扩瞳、抑制腺体分泌等,也比阿托品强,但不足以拮抗有机磷中毒所致症状,正好阿托品可补强外周的拮抗作用。因此,《中国药典临床用药须知》2005年版推荐,其为治疗有机磷农药中毒的首选用药,可补充阿托品对中枢作用的不足。与阿托品相比,也存在中枢神经系统不良反应较大的问题。
  用法:成人常用量,轻度中毒0.3~0.5毫克,中度中毒0.5~1.0毫克,重度中毒2.0~4.0毫克,重复用药剂量0.3~0.6毫克。小儿用量按体重计算。氢溴酸东莨菪碱片剂1片0.3毫克,注射剂1支0.3毫克或0.5毫克/毫升。
  治疗晕动症
  预防晕车和晕船,是东莨菪碱的最广泛应用。因为其抑制神经中枢,可以降低前庭神经及内耳功能的敏感性,产生抗眩晕作用;还可以抑制胃肠蠕动,减少腺体分泌,产生镇吐的效果。也可与中枢镇静剂苯巴比妥制成复方制剂,共同发挥出协同作用,治疗晕动症。特点是,作用快而短暂,一次用药维持4~6小时,尤其适用于预防短途旅行出现的严重晕动病。常用治疗晕动症的东莨菪碱剂型有口服片剂以及贴剂,片剂在乘坐车船之前20分钟口服,贴剂则需要在乘坐车船之前2~4小时,贴于耳后干净皮肤。东莨菪碱的经皮贴剂用于晕动症,作用可维持3天,不良反应也较少。
  此外,东莨菪碱还能有效预防耳源性眩晕症——梅尼埃病。该病临床表现为反复发作的旋转性眩晕、波动性听力下降、耳鸣和耳闷胀感等,东莨菪碱可有效缓解其恶心、呕吐等症状。
  止吐药
  东莨菪碱作用于中枢、迷路、小脑部位,临床常用于处理胃肠动力障碍性疾病。若临床用量较大,易产生不良反应,但引起中毒死亡的报道极少。
  其实,东莨菪碱在临床上不止以上提及的这些用途。东莨菪碱还有止喘(支气管炎、支气管哮喘、肺水肿伴哮喘)、止泻(急性严重腹泻、长期慢性腹泻)、散瞳(角膜炎、虹膜睫状体炎)、抗帕金森、缓解躁狂型精神病等广泛用途。其他的新用途还有抗抑郁症,近年的研究发现抑郁症与胆碱能系统异常有一定关系,科学家试图通过改变胆碱能系统活动,来逆转人或动物的抑郁症状,初步结果表明,给抑郁症患者静脉注射一定剂量的东莨菪碱有快速、强劲且持续的抗抑郁作用,虽然尚需深入研究,但前景可期。
  特别提醒:有青光眼和前列腺增生的患者慎用东莨菪碱类药物,前者可升高眼压,后者会加重尿潴留。
  最后聊一句,很多人比较关心哪里能买到东莨菪碱?是不是给用了这个药,就像影视剧里的那样,问什么就会说什么?回答如下:
  稍大一些的医院里都会有东莨菪碱,属于处方药,并按照高危药品管理。管理上比一般药物更严格,没有医生处方是不可能取出来的。
  非医疗用途使用该药,例如:私自用这个药来“测谎”,有没有用先搁一边,在我国,这种行为属于犯罪。
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