【摘 要】
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制备了依托度酸和哌嗪的有机盐,并得到了其晶体结构。结构解析结果表明,依托度酸羧基上的氢转移到哌嗪的氮原子上,N H O氢键是维持结构稳定的主要分子间相互作用。与原药相比
【机 构】
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上海大学理学院,中国科学院苏州纳米技术与纳米仿生研究所
【基金项目】
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国家自然科学基金(21874148),中国科学院青年创新促进会(2012242),中国博士后科学基金会和中国科学院联合资助优秀博士后项目(2017LH045)资助
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制备了依托度酸和哌嗪的有机盐,并得到了其晶体结构。结构解析结果表明,依托度酸羧基上的氢转移到哌嗪的氮原子上,N H O氢键是维持结构稳定的主要分子间相互作用。与原药相比,新合成的盐的本征溶出速率和平衡溶解度分别提高了2.1倍和4.8倍。此外,新合成的盐具有良好的水合稳定性,在25℃,相对湿度95%的条件下暴露28 d未发生相变。作为依托度酸的第一个有机盐,该盐是依托度酸有前景的固体存在形式。
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