【摘 要】
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通过减小药物粒径，提高贝诺酯片剂的生物利用度。在市售片以Ａ（５００ｍｇ）基础上研制了新处方片剂Ｂ（４００ｍｇ）。建立贝诺酯片剂体外溶出度试验方法，即以表面活性剂溶液作溶出介质，以浆法进行溶出度测定。
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通过减小药物粒径，提高贝诺酯片剂的生物利用度。在市售片以Ａ（５００ｍｇ）基础上研制了新处方片剂Ｂ（４００ｍｇ）。建立贝诺酯片剂体外溶出度试验方法，即以表面活性剂溶液作溶出介质，以浆法进行溶出度测定。用ＨＰＬＣ法测定贝诺酯在体内的水解产物水杨酸和扑热息痛的血药浓度。结果表明药物研磨粉碎前后体外溶出速度常数分别为０．０１５２ｍｉｎ－１及０．０３３７ｍｉｎ一１（Ｐ＜０．００１）。Ａ及Ｂ体外平均溶出时间分别为４２．２５ｍｉｎ及１５．７７ｍｉｎ（Ｐ＜０．００１）。体内研究表明Ａ及Ｂ水杨酸的Ｃｍａｘ，Ｔｐ，ＡＵＣ之间均无显著性差异（Ｐ＞０．１）（Ａ，Ｂ的服用量分别为４．５ｇ及３．６ｇ），Ｂ的相对生物利用度为１２５。５９％。
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