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以苯酚为原料,先经加成、肼解、重排、缩合及环合反应合成5-乙基-4-(2-苯氧基乙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮,再与哌嗪衍生物缩合,最后与盐酸成盐制得盐酸奈法唑酮,总收率10%.对其中肼解及缩合的工艺进行了优化.
盐酸奈法唑酮的合成
【摘 要】
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以苯酚为原料,先经加成、肼解、重排、缩合及环合反应合成5-乙基-4-(2-苯氧基乙基)-2H-1,2,4-三唑-3(4H)-酮,再与哌嗪衍生物缩合,最后与盐酸成盐制得盐酸奈法唑酮,总收率10%.
【机 构】
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中国科学院上海生命科学研究院上海药物研究所
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2003年6期
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