【摘 要】
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P-糖蛋白(P-gp)是细胞产生多药耐药的主要原因之一,寻找有效的P-gp抑制剂是逆转P-gp介导的细胞多药耐药性的重要方法之一。以具有微弱P-gp抑制活性的天然槲皮苷为配体,合成了
【机 构】
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华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金(21671065),中央高校基本科研业务费专项资金
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P-糖蛋白(P-gp)是细胞产生多药耐药的主要原因之一,寻找有效的P-gp抑制剂是逆转P-gp介导的细胞多药耐药性的重要方法之一。以具有微弱P-gp抑制活性的天然槲皮苷为配体,合成了槲皮苷铜(Cu-Quercitrin)和槲皮苷锌(Zn-Quercitrin)配合物。结果表明,Cu-Quercitrin能提高P-gp的底物罗丹明123(Rh123)和抗癌药物阿霉素(DOX)在耐药细胞中的累积,同时增强了DOX的细胞毒性,表明Cu-Quercitrin可以抑制P-gp的活性,且优于常见的抑制剂维拉帕米;Cu
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