姜黄素衍生物的合成和生物活性研究

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以姜黄素和马来酸酐为原料,经酯化、异构化、酰氯化和酯化合成了4个姜黄素衍生物。姜黄素衍生物c1~c4的收率分别为80.5%、83.7%、81.2%和85.4%,用IR,1 H NMR和13 C NMR确证了目标化合物的结构。并对c1~c4的抗氧化活性和抗菌活性进行了评价。结果表明,姜黄素衍生物 c1~c4清除 DPPH ·的 IC50分别为164.14±0.82、166.98±0.66、171.97±0.99和175.10±2.34 mg/L,它们的抗氧化活性均低于姜黄素(36.22±0.22 mg/L),姜黄素的酚羟基对抗氧化活性有重要影响。 c1~c4均具有良好的抗菌活性,其中化合物c4的抗菌活性最好, c4对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、青霉菌和黑曲霉菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5、0.5、0.25和1.0 g/L。α,β-不饱和羰基结构的化合物修饰姜黄素有望开发新的抗菌药物。
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