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苯甲硫醚经傅克乙酰化得对甲硫基苯乙酮,于冰醋酸中直接用双氧水氧化得对甲磺酰基苯乙酮,无需纯化,直接以溴素溴化,最后与苯乙酸缩合、环合生成COX-2选择性抑制剂罗非昔布.总收率为58%.
罗非昔布的合成
【摘 要】
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苯甲硫醚经傅克乙酰化得对甲硫基苯乙酮,于冰醋酸中直接用双氧水氧化得对甲磺酰基苯乙酮,无需纯化,直接以溴素溴化,最后与苯乙酸缩合、环合生成COX-2选择性抑制剂罗非昔布.总
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2002年6期
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