【摘 要】
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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)构成人体中最庞大的膜蛋白家族,也是最重要的一类药物靶标。随着GPCR结构解析技术的突破,目前已破解八十余个受体的400多个
【机 构】
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复旦大学基础医学院,上海科技大学iHuman研究所,上海科技大学生命科学与技术学院
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G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)构成人体中最庞大的膜蛋白家族,也是最重要的一类药物靶标。随着GPCR结构解析技术的突破,目前已破解八十余个受体的400多个结构,揭示出GPCR复杂多样的配体结合模式和跨膜信号转导机制。近年来,残基相互作用计算已实现对GPCR构象变化的精细描述,揭示出A家族GPCR存在共同的激活机制。文章简要回顾GPCR激活机制研究的方法和创新点,并对A家族GPCR共同激活机制如何推动功能研究和药物研发进行展望。
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