苦参总黄酮自微乳处方优化

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目的:优化苦参总黄酮(TF)自微乳(SMEDDS)的制备工艺,并研究其理化性质.方法:采用紫外分光光度法测定TF的含量,考察TF在不同辅料中的溶解度;以粒径、自乳化时间及载药量为评价指标,考察不同油相、乳化剂和助乳化剂的配伍情况,采用三元相图确定TF-SMEDDS处方中辅料的种类,进一步采用星点设计效应面法优化最佳用量.电镜及Zeta电位、体外释放等考察其理化性质.结果:TF-SMEDDS的最优处方为Triacetin 19.0%,Kolliphor RH40 34.7%,Transcutol HP 46.3%,载药量25 mg/g.电镜下自微乳呈类球形实体粒子,粒径(27.97±0.67) nm,PDI为0.111±0.08,电位(-30.9±1.51)mV;10 min内累积释放度达75%.结论:TF-SMEDDS工艺简单,有效改善TF释放速度,有望提高其口服生物利用度.
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