莫诺苷是从中药山茱萸Cornus officinalis Sieb.&Zucc.中提取分离获得的环烯醚萜苷类化合物,具有神经保护等多种药理活性。本研究首次采用LC-MS/MS技术建立了大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定方法。血浆样品采用蛋白沉淀法,以金丝桃苷作为内标,色谱柱为Inertsil C8-3色谱柱(2.1 mm×50 mm,5μm),流动相为水(含1 mmol·L-1甲酸钠)-乙腈梯度洗脱,流速0.4 mL·min-1。采用电喷雾离子源(ESI),正离子模式,多反应监测(MRM)。莫诺苷在2~5 000μg·L-1(r=0.995 7)线性关系良好,最低定量限为2μg·L-1。方法精密度、准确度、回收率和基质效应均符合生物样品测定的要求,适合大鼠血浆中莫诺苷浓度的测定。应用该方法进行莫诺苷在大鼠体内的药代动力学研究,给药剂量为20 mg·kg-1,绘制血药浓度-时间曲线,并采用DAS 2.0计算得主要药代动力学参数:AUC0-∞为(587.6±290.7)μg·min·L-1,C max为(334.2±148.0)μg·L-1,T max为(0.6±0.3)h,t1/2为(0.7±0.3)h。