【摘 要】
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<正>背景:20世纪60-70年代日本临床药学专家藤博发现,某些抗生素在体内的杀菌作用,主要取决于血与组织中药物浓度超过致病菌最低抑菌浓度(MIC)的时间(T>MIC),而与药物浓度峰
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<正>背景:20世纪60-70年代日本临床药学专家藤博发现,某些抗生素在体内的杀菌作用,主要取决于血与组织中药物浓度超过致病菌最低抑菌浓度(MIC)的时间(T>MIC),而与药物浓度峰值关系不大,即杀菌效果和速度受药物接触时间的影响要大于其受药物浓度的影响。这类抗生素称为时间依赖性抗生素,如β-内酰胺类抗生素、大环内酯类(阿奇霉素除外)和克林霉素等。 由于β-内酰胺类抗生素(青霉素类和头孢菌素类)属于典型的时间依赖性抗生素,国际抗感染药物学会(ISAP)认为合理、科学地应用时间依赖性抗生素的关键在于药物使用后,体内血药浓度在24小时中有40％-60％的时间超过致病菌的MIC时抗菌疗效最佳,故建议掌握给药时间间隔(每日多次给药)或采用缓释制剂。20世纪80年代日本、美国先后研制了头孢菌素的缓释制剂(头孢氨苄和头孢克洛)。在我国,缓释技术应用于抗生素的研究起步较晚,20世纪90年代药物制剂国家工程研究中心率先在国内将缓释技术应用于抗生素领域,研制成功了第一个头孢氨苄的缓释胶囊,2002年又研制出了头孢克洛的缓释胶囊。
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