【摘 要】
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以6,8-二取代香豆素-13-羧酸为侧链酸,用酰氯法与7-ADCA、7-ACA、7-ACT、7-ACD缩合,合成了15个6,8-二取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素衍生物(Ⅵ)。经葡聚糖凝胶Sephade LH20和离
【机 构】
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中国药科大学制药化学教研室,中国药科大学制药化学教研室,中国药科大学制药化学教研室 1986届研究生
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以6,8-二取代香豆素-13-羧酸为侧链酸,用酰氯法与7-ADCA、7-ACA、7-ACT、7-ACD缩合,合成了15个6,8-二取代香豆素-3-甲酰胺头孢菌素衍生物(Ⅵ)。经葡聚糖凝胶Sephade LH20和离心薄层层析分离精制,得到纯品。初步的体外抑菌试验结果表明,化合物Ⅵ_4、Ⅵ_6、Ⅵ_8、Ⅵ_(11)、Ⅵ_(15)对金黄色葡萄球菌26003和八叠球菌有中度和中度以上的抑菌作用。
With 6,8-disubstituted coumarin-13-carboxylic acid as the side chain acid, the acyl chloride method was used to condense 7-ADCA, 7-ACA, 7-ACT and 7-ACD to synthesize 15 6,8- Substituted coumarin-3-carboxamide cephalosporin derivative (VI). Sephadex LH20 Sephadex LH25 and centrifugal thin-layer chromatography separation and purification, to be pure. The preliminary antibacterial test in vitro showed that the compounds Ⅵ_4, Ⅵ_6, Ⅵ_8, Ⅵ_ (11) and Ⅵ_ (15) had moderate and moderate inhibitory effects on Staphylococcus aureus 26003 and Sarcina.
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