白花蛇舌草为民间常用中药,是茜草科耳草属一年生草本植物白花蛇舌草的干燥全草,多数生长在我国广东、云南、湖北、湖南、江西等南方地区。白花蛇舌草中含有多种化学成分,具有多种药理作用,如免疫调节、抗氧化、抗肿瘤、杀菌消炎等,其中以抗肿瘤作用尤为突出。由于肿瘤的发展速度快、难于控制、治疗药物不良反应大,使得肿瘤一直是威胁人类生命、困扰医疗工作者的医学难题。白花蛇舌草中多种主要化学成分都具有很好的抗肿瘤作用,且不良反应小、价格便宜、来源广泛,从而得到广大中外科研工作者的重视。人们通过对白花蛇舌草的不断研究,有效地证明了其中某些成分的抗肿瘤作用,为初步探讨白花蛇舌草抗肿瘤作用机理提供了基础。本文通过查阅相关文献,对白花蛇舌草体内外实验结果及临床分析进行总结,主要综述了白花蛇舌草抗肿瘤成分及其对常见肿瘤发挥作用的机理,以期为癌症临床治疗寻找合适有效的中药提供依据。