肝ASGP受体功能显像剂的制备及显像研究

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采用FPLC快速纯化人血清白蛋白,利用双功能试剂2-亚胺基-2-甲氧基乙基-1-疏代- 半乳糖甙与伯胺基的成脒反应,将硫代半乳糖残基引入人血清白蛋白分子,得到平均糖密度为 30的新半乳糖人血清白蛋白(NGA);用直接法制备99mTc-NGA,其放化纯大于90%,且室温下 可稳定6h以上,符合显像要求。99mTc-NGA小鼠体内分布实验及大鼠、兔和狗的显像研究均 表明99mTc-NGA能够被肝脏特异摄取,且具有饱和性,主要通过胆道、肠道排泄,是一种较 好的肝ASGP受体功能显像剂。 Rapid purification of human serum albumin by FPLC, the use of bifunctional reagent 2-Imino-2-methoxyethyl-1-sparse-galactoside and primary amino amidine reaction, the thio galactose residue The introduction of human serum albumin molecules, the average sugar density of 30 to obtain a new galactose human serum albumin (NGA); prepared by direct 99mTc-NGA, its pure radiochemical greater than 90%, and stable at room temperature more than 6h, Meet the imaging requirements. 99mTc-NGA mice in vivo distribution studies and rat, rabbit and dog imaging studies have shown that 99mTc-NGA can be specifically absorbed by the liver, and has saturation, mainly through the biliary and intestinal excretion, is a good liver ASGP receptor functional imaging agent.
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