目的探讨青蒿琥酯(Art)对高糖诱导下的大鼠肾小管上皮细胞(NRK-52E)Toll样受体4(TLR4)、核转录因子-κB(NF-κB)表达及合成的影响。方法体外培养NRK-52E细胞,分为6组:正常对照组、高糖组、Art小剂量组、Art中剂量组、Art高剂量组、依那普利组。培养48 h后收集各组细胞,采用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测细胞TLR4、NF-κB mRNA含量;采用Western blot法检测细胞TLR4、NF-κB蛋白表达水平。结果 1与正常对照组比较,高糖组细胞TLR4、NF-κB mRNA和蛋白表达水平明显升高(P<0.05);2与高糖组比较,Art小、中、高剂量组细胞TLR4、NF-κB mRNA和蛋白表达水平明显降低,且呈剂量依赖性(P<0.05);3与依那普利组比较,Art小、中、高剂量组细胞TLR4水平表达均升高,且Art高剂量组与依那普利组差异无统计学意义。与依那普利组比较,Art小、中剂量组细胞NF-κB水平表达升高,Art高剂量组细胞NF-κB水平表达降低,且Art中、高剂量组与依那普利组差异无统计学意义。结论 Art可呈剂量依赖性地抑制高糖环境下NRK-52E细胞TLR4、NF-κB的高表达及合成。