【摘 要】
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目的 研究氢溴酸西酞普兰(CTH)鼻用温敏凝胶剂在大鼠体内的药代动力学.方法 用高效液相色谱法测定大鼠血中CTH浓度.测定条件:色谱柱为WondasilC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流
【机 构】
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内蒙古医科大学 药学院,内蒙古 呼和浩特010110;内蒙古医科大学 附属医院 药剂部,内蒙古 呼和浩特010050
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目的 研究氢溴酸西酞普兰(CTH)鼻用温敏凝胶剂在大鼠体内的药代动力学.方法 用高效液相色谱法测定大鼠血中CTH浓度.测定条件:色谱柱为WondasilC18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-10 mmol·L-1磷酸二氢钠溶液(pH=5.0,35:65),检测波长为239 nm,内标为盐酸多奈哌齐.按照体重将大鼠随机分为2组:实验组和对照组,每组6只.实验组鼻腔给予CTH鼻用温敏凝胶剂,对照组灌胃给予0.05%CTH溶液,剂量均为2.5 mg·kg-1.用3 P97药代动力学软件求得主要药代动力学参数.结果 实验组和对照组的主要药代动力学参数如下.tmax分别为(0.10±0.04)和(0.79±0.10)h;Cmax分别为(2127.16±66.68)和(576.84±24.18)ng·mL-1;Ka分别为(9.33±5.06)和(2.36±0.43)h-1;AUC0-t分别为(1818.79±201.47)和(1170.83±239.36)ng·h·mL-1;AUC0-∞ 分别为(1970.81±194.21)和(1215.86±244.37)ng·h·mL-1.实验组和对照组比较,tmax明显减小,Cmax、Ka、AUC0-t以及AUC0-∞均明显增大,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01).CTH鼻用温敏凝胶剂的相对生物利用度(Fr)为167.75%.结论 CTH鼻用温敏凝胶剂在体内吸收迅速、生物利用度高且给药方便,是一种有潜在应用价值的非口服给药新剂型.
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