目的 制备格列美脲-羟丙基-β-环糊精包合物并对其处方进行优化。方法 通过Box-Behnken响应面法,在单因素实验的基础上以稀释剂比例、黏合剂浓度和崩解剂比例为考察因素,以环糊精包合物片的释放度为评价指标对处方进行优化;用红外光谱法表征制备的包合物,并对制得的格列美脲片进行质量评价,拟合体外释放曲线。结果 响应面法优化得到最佳处方为:稀释剂-乳糖和MCC的比例为7.37:1,黏合剂-PVP的浓度为6%,崩解剂-CMS-NA的比例为6.45%;按此条件进行3组平行实验,所得验证值为88.13%,回归方程所得理论预测值为88.69%,两者相对误差为0.64%。红外光谱显示形成了格列美脲包合物;其溶解度为68.53μg/mL,较格列美脲原料药提高了50.39倍。结论 体外释放实验表明HP-β-CD格列美脲片相比普通格列美脲片的释放度有显著提高,响应面法优化格列美脲包合物处方可行,为格列美脲片进一步开发奠定了良好的理论基础。