【摘 要】
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在当前的研究中, 5个氟取代和3个氯取代的1,3-二羟基氧杂蒽酮(化合物11–18)被一步合成, 它们的产率在48%和72%之间。在这8个化合物中, 化合物12和15–18被首次报道。化合
【机 构】
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莆田学院; 药学与医学技术学院; 药物分析与检验医学福建省高校重点实验室; 玉溪师范学院化学生物与环境学院;
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
【基金项目】
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Fujian Provincial Department of Science and Technology (Grant No. 2018Y0072)
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在当前的研究中, 5个氟取代和3个氯取代的1,3-二羟基氧杂蒽酮(化合物11–18)被一步合成, 它们的产率在48%和72%之间。在这8个化合物中, 化合物12和15–18被首次报道。化合物1–19的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶和抑制血小板聚集的活性被检测。对于某些特定的肿瘤细胞, 化合物 1–2、4、6–7、10–15和19显示出较好的抑制活性, 特别是7位含有2,4-二氟苯基的化合物10显示出较高的抗肿瘤活性。化合物18对酪氨酸酶的抑制率约为22%。在大鼠中, 化合物1–3、6、9、12和18–19明显地抑制由二磷酸腺苷(ADP)诱导的血小板聚集。而且, 化合物2和3的作用最为显著。这些结果显示化合物1–4、6–7、9–15和19是有希望的先导化合物, 可用于进一步结构修饰。
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