相传白芍药效的发现者是古代名医华佗的妻子。东汉神医华佗在屋后开辟了一块苗圃，用于种植各种中药材。一日，朋友送给华佗一株白芍，他尝了白芍的叶、茎、花后，没有发现有什么药效，便顺手将其种植在苗圃的角落里，不再理会。一次，华佗的妻子血崩、腹痛，服用了不少药都不见起色，于是她便瞒着丈夫，挖出芍药根煎水服用。几个时辰后，流血、腹痛逐渐停止。事后她将此事告诉了华佗。经过很多次的试验，华佗终于发现白芍的根茎不但可以止血、活血，还有镇痛、滋补、调经的药效。
　　中药白芍，首见于《神农本草经》，为多年生草本白芍的根茎。在流传后世的医药典籍中，历代医家详细记载了白芍的药用价值。在《神农本草经》中有白芍“主邪气腹痛，除血痹，破坚积，治寒热疝瘕，止痛，利小便，益气”的记载;《日华子本草》云：“主女人一切病，并产前后诸疾，通月水，退热除烦。”《药性论》中有芍药“治肺邪气、血气积聚、妇人血闭不通，强五脏，补肾气，治心腹坚胀”的记载。
　　白芍既能补敛阴血，又可调和肝脾，缓急止痛。为治阴血不足、肝阳上亢所常用，尤为妇科常用药。老年人阴血不足，时发眩晕者，可以白芍、熟地黄、枸杞子各20克，天麻10克，水煎服。常服令肝血充盈，肝体得养，肝气平和，而免肝阳上亢。名方当归建中汤：当归、白芍、饴糖各20克，桂枝、生姜各10克，炙甘草6克，大枣7枚，水煎服。为妇女产后康复之良方，治妇人一切气血虚损。又如补血名方四物汤，由熟地黄、当归、川芎、白芍组成。方中熟地滋阴补血，当归活血养血，白芍敛阴益血，川芎调和血气，合起来就成为调血养血的良方，不仅是妇科的常用药，也是治疗血病的基本方。《医学正传》双和汤：白芍15克，炙黄芪、熟地黄、当归、川芎各10克，炙甘草、肉桂各5克，生姜3片，大枣7枚，水煎服。功能补气养血，是大病之后气血虚衰、乏力自汗者的康复保健良方。《伤寒论》芍药甘草汤：白芍30克，炙甘草10克，水煎服。有缓急止痛之功，于血虚腿脚挛急，或腹中挛痛者，其效。
　　《本经》有白芍“除血痹，破坚积”之言，近人以为本品收敛多罕用，余故发扬斯用。
　　血脉瘀阻，闭塞不通，故曰血痹。血瘀甚而有形，则致坚积。有因气急挛痛而血痹者，白芍敛气，缓急止痛，则气顺血和。脾统血，脾和则血脉自和。白芍制肝补脾，统血则血痹除，坚积消。肝藏血，主疏泄，白芍养肝又能收敛横逆，以利疏泄，则气血自和，故因肝之疏泄失常所致者，本品尤宜。有因血虛致痹者，白芍补血，血旺则血痹、坚积亦去。