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从脂肪族和芳香族的伯胺出发,利用催化量的铜盐灵活高效催化合成一系列结构新颖的内酰胺类螺环化合物.经^1HNMR,^13CNMR,X单晶衍射确定其结构,并对新合成的化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选.结果表明,其中化合物7a-13和7a-15具有较好的体外肿瘤生成抑制活性,对SW-480肿瘤细胞株的活性均优于顺铂,化合物7a-16对MCF-7和SW-480这2种肿瘤细胞株表现出较好的选择性细胞毒活性,其IC50值约为顺铂的2.0倍.