【摘 要】
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目的考察紫草素体外对氟他胺(Flu)经细胞色素P4501A2(CYP1A2)酶的羟化反应及羧酸酯酶2(CES2)介导的水解反应的抑制作用,并对其体内抑制强度进行定量预测。方法在确定Flu水解
【机 构】
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锦州医科大学药学院,中国科学院大连化学物理研究所,大连医科大学药学院
【基金项目】
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国家自然科学基金(81672961).
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目的考察紫草素体外对氟他胺(Flu)经细胞色素P4501A2(CYP1A2)酶的羟化反应及羧酸酯酶2(CES2)介导的水解反应的抑制作用,并对其体内抑制强度进行定量预测。方法在确定Flu水解反应动力学的前提下,分别以Flu和7-乙氧基试卤灵为CES2和CYP1A2的底物,采用人肝微粒体(HLM)的体外孵育体系,通过高效液相色谱仪及荧光酶标仪测定产物的生成量,计算残余活性、半数抑制浓度(IC50)及抑制动力学常数(Ki),同时对抑制类型进行分析,并进一步进行体内抑制强度的定量预测。结果紫草素对CES2活性具
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