3-(S)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯甲基)吡咯烷的合成

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【摘要】

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反式-4-羟基-L-脯氨酸经脱羧、N-Boc保护和氯代反应制得N-Boc-3-(S)-氯吡咯烷,在叔丁醇钾作用下与二苯乙腈缩合得N-Boc-3-(S)-(1-氰基-1,1-二苯甲基)毗咯烷,再经水解、脱保护

【作者】

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陈剑平王兴涌郑文东彭友林

【机构】

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中国矿业大学化工学院

【出处】

：

中国医药工业杂志

【发表日期】

：

2004年期

【关键词】

：

3-(S)-(1-氨甲酞基-1 1-二苯基甲基)吡咯烷氢溴酸达非那新中间体合成

【基金项目】

：

中央高校基本科研业务费专项资金;

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反式-4-羟基-L-脯氨酸经脱羧、N-Boc保护和氯代反应制得N-Boc-3-(S)-氯吡咯烷,在叔丁醇钾作用下与二苯乙腈缩合得N-Boc-3-(S)-(1-氰基-1,1-二苯甲基)毗咯烷,再经水解、脱保护、经L-(+)-酒石酸处理后碱化制得氢溴酸达非那新中间体3-(S)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)吡咯烷,总收率约14%.

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