一种恩替卡韦精制的新方法

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提出了一种处理恩替卡韦N8至恩替卡韦反应后处理的新方法。将恩替卡韦N8用二氯甲烷搅拌分散,氮气保护,控制料液温度在-80~-60℃滴加三氯化硼二氯甲烷溶液(1 mol/L)。滴毕,料液升温至-40~-30℃,控制料液温度反应6 h。反应结束后,滴加无水甲醇,降低至。滴毕,降温至-5~0℃搅拌析晶过夜,抽滤,滤饼溶于纯化水中,用6M氢氧化钠调节pH至7.6~7.8,析晶,得到恩替卡韦粗品。该方法操作简单,产品纯度高,成本较低,更适应大批量恩替卡韦的制备生产。
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