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盐酸丁丙诺啡为部分阿片激动剂。它对μ受体有很大亲和力，并缓慢释放，镇痛作用强且持久。它能有效减轻术中及术后疼痛与各种急慢性疼痛，成瘾性很低，同时对阿片成瘾治疗有效。用药后，血浆药物峰值浓度在静脉注射后30min出现，半衰期约3h，血浆蛋白结合率约为96％。经静脉注射常用剂量为0．15～0．3mg。不良反应少，主要表现有嗜睡、头晕、恶心和（或）呕吐。