硝基苯并环磷酰胺化合物的还原及其细胞增殖抑制活性的研究

来源 :中国生化药物杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：liuxinjialo

【摘要】

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目的对以基因导向酶前药治疗策略为目的所合成的硝基环磷酰胺类化合物还原性及细胞增殖抑制作用进行研究.方法以NaBH4化学还原和E.coli硝基还原酶进行还原性研究;以E.coli硝

【作者】

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李卓荣尚广东刘宗英山广志罗刚

【机构】

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中国医学科学院

【出处】

：

中国生化药物杂志

【发表日期】

：

2005年1期

【关键词】

：

基因导向酶前药苯并环磷酰胺 E.coli硝基还原酶抗细胞增殖活性

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目的对以基因导向酶前药治疗策略为目的所合成的硝基环磷酰胺类化合物还原性及细胞增殖抑制作用进行研究.方法以NaBH4化学还原和E.coli硝基还原酶进行还原性研究;以E.coli硝基还原酶(T116)和人醌氧化还原酶(NQO1 F179)表达细胞(V79)进行细胞增殖抑制作用研究.结果以氧原子与硝基苯环相连的环磷酰6b和6d对E.coli硝基还原酶表达细胞增殖毒性的选择性在30倍以上.结论6b和6d为进一步通过结构修饰筛选选择性毒性的基因导向性肿瘤治疗药物提供了一类新的结构类型.

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